Wykorzystanie właściwości kokainy w celach leczniczych i obrzędach religijnych ma bardzo długą historię. Indianie Ameryki Południowej stosowali preparaty z krasnodrzewu peruwiańskiego (Erythroxylon coca) od ponad 5000 lat i określali tę roślinę mianem „boskiej”. Do Europy liście krasnodrzewu trafiły w XVIII wieku, a w 1860 roku Albert Niemann wyizolował z nich czysty alkaloid. Kokaina, pod postacią chlorowodorku, została po raz pierwszy zastosowana jako środek znieczulający w 1884 r. przez C. Kollera w celu znieczulenia operowanego oka. Związek ten stał się w ten sposób jednym z pierwszych, skutecznych środków znieczulenia miejscowego. Początkowo stosowano kokainę również wewnętrznie. Podjęto nawet próby używania jej w leczeniu morfinizmu, jednak bardzo szybko okazało się, że jest ona równie groźnym narkotykiem co morfina, a jej stosowanie prowadzi do śmierci. Kokaina była również stosowana w celach spożywczych. W 1886 roku aptekarz John Stith Pemberton stworzył recepturę słynnego napoju Coca-Cola. Produkt ten zawierał obok ekstraktu z orzeszków kola ekstrakt z liści krasnodrzewu, a przeciętne opakowanie napoju zawierało ok. 60 mg kokainy.

Kokaina (benzoilometyloekgonina) jest alkaloidem tropanowym – pochodną alkoholoaminy ekgoniny. Stosowany w lecznictwie chlorowodorek (m.cz. 339,82) ma postać białego lub prawie białego, krystalicznego proszku o właściwościach higroskopijnych. Chlorowodorek kokainy topi się w temp. 197°C i w tej temperaturze zachodzi również jego rozkład. Związek ten bardzo łatwo rozpuszcza się w wodzie, łatwo w etanolu i bardzo trudno w eterze etylowym. Skręcalność właściwa roztworu chlorowodorku kokainy o stężeniu 25 mg/ml wynosi od -70° do -73°.

Kokaina wiąże się  odwracalnie i dezaktywuje kanały sodowe przez co hamuje pobudzenie zakończeń nerwowych i blokuje przewodzenie w nerwach obwodowych. Skutkuje to jej działaniem miejscowo znieczulającym. Ponadto związek ten hamuje doneuronalny wychwyt noradrenaliny w autonomicznym układzie nerwowym co przyczynia się m.in. do zwężenia naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia krwi, zmniejszenia aktywności gruczołów śluzowych, rozkurczu mięśni gładkich przewodu pokarmowego i oskrzeli, rozszerzenia źrenic oraz zaburzeń pracy serca. Stosowanie kokainy powoduje również pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego poprzez zahamowanie wychwytu zwrotnego dopaminy i serotoniny oraz zwiększenie przekaźnictwa noradrenergicznego. W efekcie występuje pobudzenie psychoruchowe, euforia i zniesienie uczucia zmęczenia (skutki szczególnie cenione przez indiańskich szamanów oraz osoby stosujące kokainę w celach „rekreacyjnych”), a w większych dawkach depresja ośrodka oddechowego. Wpływ kokainy na poziom dopaminy jest ściśle związany z właściwościami uzależniającymi tego alkaloidu.

Kokaina metabolizowana jest w wątrobie do benzoiloekgoniny i estru metylowego ekgoniny, które są następnie wydalane z moczem. W obecności alkoholu kokaina metabolizowana jest ponadto do kokaetylenu, związku dużo bardziej toksycznego niż sama kokaina. Do działań niepożądanych związanych ze stosowaniem chlorowodorku kokainy należy zaliczyć: możliwość uzależnienia prowadzącego do zaburzeń snu, depresji i wyczerpania psychicznego, a w ciężkich przypadkach śmierci oraz występowanie uszkodzeń błon śluzowych w postaci tzw. wrzodów kokainowych. Przeciwwskazaniami do stosowania chlorowodorku kokainy są choroby psychiczne, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia pracy serca i nadczynność tarczycy.

Chlorowodorek kokainy zaaplikowany do worka spojówkowego działa znieczulająco na spojówkę, rogówkę, tęczówkę, hamuje wydzielanie płynu łzowego, odruch zamykania oczu, rozszerza źrenicę i słabo poraża akomodację. Stosowana na błony śluzowe nosa upośledza zmysł węchu, w jamie ustnej znosi odczuwanie smaków, a w żołądku odczuwanie głodu. Z uwagi na te właściwości stosowany jest w lecznictwie  jako środek do znieczuleń miejscowych, w roztworach o stężeniu od 1 do 10%. Jednorazowo nie powinno się aplikować roztworu zawierającego ponad 50 mg tego związku. W okulistyce stosuje się roztwory o stężeniu od 1 do 4% natomiast w laryngologii od 5 do 10%.

Chlorowodorek kokainy może być stosowany do przygotowania leków ocznych takich jak krople i maści. W trakcie ich przygotowywania należy pamiętać o zachowaniu warunków jałowości. Wykonując krople, jako roztwór uzupełniający stosuje się 1,9% kwas borowy. Gotowe krople wyjaławia się termicznie w 100°C przez 30 min., bądź przez sączenie wyjaławiające. Należy pamiętać, by nie łączyć chlorowodorku kokainy z substancjami alkalizującymi ponieważ może to spowodować utworzenie wolnej zasady kokainy i wytrącenie alkaloidu. Ponadto należy unikać łączenia chlorowodorku kokainy z roztworami koloidalnymi srebra, ze względu na reakcję wysolenia. Ze względu na właściwości zakwaszające związek ten powoduje hydrolizę penicyliny.

Rp.

3% Sol. Cocaini muriatici 5,0

D.S. Krople do oczu

Aby wykonać powyższą receptę należy odważyć 0,15 g chlorowodorku kokainy, a następne rozpuścić go w 2,25 g jałowej wody. Kolejno uzyskany roztwór należy uzupełnić do 5 g 1,9% roztworem kwasu bornego (masa wody stanowi więcej niż 20%, ale mniej niż 90% całkowitej masy kropli, dlatego, aby krople były izotoniczne substancję należy rozpuścić w obliczonej masie wody i uzupełnić do całkowitej masy roztworem kwasu borowego o stęż 1,9%). Tak uzyskany roztwór należy przesączyć klarująco do jałowej buteleczki, i wyjaławiać 30 minut w 100°C. Ewentualnie można zastosować sączenie wyjaławiające. Gotowe krople zakręcić jałową nakrętką z zakraplaczem i prawidłowo opisać.

1. Krówczyński L., Jachowicz R. (2000) Ćwiczenia z receptury. Wydawnictwo Uniwersytetu Jagiellońskiego.
2. Janiec W. (2015) Kompendium farmakologii. Wydawnictwo Lekarskie PZWL.
3. Strzelecka H., Kowalski J. (2000) Encyklopedia Zielarstwa i Ziołolecznictwa. Wydawnictwo Naukowe PWN.
4. Supniewski J. (1966) Farmakologia. Wydawnictwo Lekarskie PZWL.
5. Samczewska G. (2012) Receptura aseptyczna. Uniwersytet Medyczny w Łodzi.
6. Gajewska M., Szulc J., Płaczek M., Sznitowska M. (2012) Podstawy receptury aptecznej. Gdański Uniwersytet Medyczny.
7. https://www.drugbank.ca/drugs/DB00907 (dostęp na dzień 13.01.2020).
8. https://czelej.com.pl/images/file/fragmenty%20ksiazek/Okulistyka%20Vaughan%20Asbury/okulistyka%20roz%203.pdf (dostęp na dzień 13.01.2020).